anazole

Description

Médicament anthropique de nouvelle génération. Le composant principal est l'ingrédient actif Anastrozole.
Le médicament est apparu pour la première fois sur le marché en 1995. Au début, le remède était utilisé uniquement à des fins médicinales. L'anastrozole a été utilisé pendant le traitement de diverses tumeurs. Aujourd'hui, en médecine, le médicament n'est pratiquement pas utilisé. Fondamentalement, l'anastrozolol est utilisé par les culturistes.

Pharmacodynamique

Anastrozole – inhibiteur non stéroïdien hautement sélectif de l'aromatase de l'enzyme que le corps convertit ensuite l'androstènedione dans les tissus périphériques en estrone et en estradiol chez les femmes ménopausées. L'effet thérapeutique chez les patientes atteintes d'un cancer du sein est obtenu en réduisant la quantité d'estradiol circulant. Chez les femmes ménopausées, l'anastrozole provoque une diminution de 80 % à une dose quotidienne de 1 mg d'estradiol.
Il n'a pas d'activité gestagène, androgène et oestrogénique. La dose quotidienne de 10 mg n'affecte pas la sécrétion de cortisol et d'aldostérone. Il ne nécessite pas de substitution corticostéroïde. L'anastrozole peut réduire la densité minérale osseuse chez les patientes atteintes d'un cancer du sein précoce gormonpozitivnym chez les femmes ménopausées. L'anastrazole séparément et en association avec des bisphosphonates ne modifie pas le taux de lipides dans le plasma.

Propriétés pharmacocinétiques

Rapidement absorbé, la concentration plasmatique maximale est atteinte dans les 2 heures suivant l'ingestion. La nourriture réduit légèrement le taux d'absorption. Le degré de réduction n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la concentration à l'équilibre du médicament dans le plasma à un seul équivalent de dose quotidien. Environ 90-95% de la concentration d'équilibre d'anastrozole atteint après 7 jours de traitement. Des données sur les paramètres pharmacocinétiques en fonction du temps et de la dose sont disponibles. Les femmes âgées ménopausées n'ont pas affecté la pharmacocinétique. Relation aux protéines plasmatiques – 40%.
L'anastrozole est lentement éliminé du corps. La demi-vie plasmatique est de 40 à 50 heures. Largement métabolisé chez les femmes ménopausées. Dans inchangé alloué 10% de la dose dans l'urine dans les 72 heures après l'administration. Il est métabolisé par N-désalkylation, hydroxylation et glucuronidation. Le métabolite majeur du triazole n'a aucune activité. Les métabolites sont excrétés dans l'urine. La cirrhose du foie ou de la fonction rénale ne modifie pas la clairance de l'anastrozole après administration orale.

Les indications

Traitement adjuvant du cancer du sein postménopausique précoce gormonopolozhitelnogo. Cancer du sein avancé chez les femmes ménopausées.
Traitement adjuvant gormonopolozhitelnogo cancer du sein précoce chez les femmes ménopausées après un traitement au tamoxifène pendant 2-3 ans.