Description
Normalise la différenciation finale des cellules, inhibe la prolifération de l'épithélium des canaux des glandes sébacées, la formation de débris, facilite l'évacuation. Diminue la production et facilite la libération de sébum.
Lorsqu'il est administré, l'absorption est variable, la biodisponibilité est faible et variable ; L'ingérer avec de la nourriture augmente la biodisponibilité d'un facteur 2. Tmax – 2-4 heures se liant aux protéines du plasma sanguin (principalement avec l'albumine) – 99,9%. Métabolisé avec la formation de trois principaux métabolites biologiquement actifs – la 4-oxo-isotrétinoïne (métabolite principal), la trétinoïne et la 4-oxo-rétinoïne, et des métabolites moins importants, y compris les glucuronides. Étant donné que l'isotrétinoïne et la trétinoïne in vivo sont réversibles l'une dans l'autre Isotrétinoïne (Accutane) le métabolisme de la trétinoïne est associé au métabolisme de l'isotrétinoïne. 20 à 30 % de la dose d'isotrétinoïne sont métabolisés par isomérisation. Dans la pharmacocinétique de l'isotrétinoïne chez l'homme, la circulation entérohépatique peut jouer un rôle important. Des études in vitro ont montré que le métabolisme de l'isozrétinoïne implique les isozymes CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 et CYP2B6 du cytochrome P450. T1 / 2 isotrétinoïne – 19 heures, 4-oxo-isorétinoïne – 29 heures. Il est excrété par les reins et avec la bile en quantités à peu près égales.
Accutane (isotrétinoïne) ne doit pas être utilisé par les patientes enceintes ou susceptibles de le devenir. Il existe un risque extrêmement élevé de malformations congénitales graves si une grossesse survient pendant la prise de n'importe quelle quantité, même pendant de courtes périodes, d'Accutane (isotrétinoïne). Tout fœtus exposé pendant la grossesse peut potentiellement être affecté. Il n'existe aucun moyen précis de déterminer si un fœtus exposé est affecté.
Les anomalies congénitales documentées après exposition à l'Accutane (isotrétinoïne) comprennent des anomalies du visage, des yeux, des oreilles, du crâne, du système nerveux central, du système cardiovasculaire, du thymus et des glandes parathyroïdes. Des cas de scores de QI inférieurs à 85 avec ou sans autres anomalies ont été rapportés. Il existe un risque accru d'avortement spontané et des naissances prématurées ont été rapportées.
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