Description
Tamoxifène – un agent anti-œstrogénique non stéroïdien aux faibles propriétés œstrogéniques. Son action repose sur sa capacité à bloquer les récepteurs des œstrogènes. Le tamoxifène, ainsi que certains de ses métabolites avec l'œstradiol, entrent en compétition pour les sites avec les récepteurs cytoplasmiques des œstrogènes dans les tissus du sein, de l'utérus, du vagin, de l'hypophyse et des tumeurs avec des niveaux élevés de récepteurs aux œstrogènes. En revanche, le complexe récepteur d'œstrogènes-récepteur tamoxifène ne stimulera pas la synthèse d'ADN dans le noyau et inhibera la division cellulaire, ce qui conduit à la régression et à la mort des cellules tumorales.
Effets pharmacologiques
Le mécanisme des effets anti-œstrogéniques du tamoxifène (pour empêcher la formation ou l'action des hormones sexuelles féminines) est dû à sa capacité à se lier de manière compétitive aux récepteurs des œstrogènes (sections de la paroi cellulaire qui interagissent avec les hormones féminines) dans les organes cibles et ainsi la formation du complexe estrogenreteptornogo avec les ligands endogènes Prévenir (l'interaction avec les récepteurs des substances biologiques produites dans le corps) – 17-beta-estradiol.
Les indications
En tant qu'agent anti-tumoral, le tamoxifène est utilisé dans le cancer du sein chez les femmes ménopausées (l'état corporel postménopausique se caractérise par une diminution de la fonction des gonades féminines et, inversement, du développement des organes génitaux); Cancer de la muqueuse de l'utérus (muqueuse utérine), ainsi que dans l'infertilité anovulatoire (infertilité due au manque de maturation des ovules dans les ovaires).
dosage
Affectez-vous dans une pilule. Pour le cancer du sein reçu selon 20-40 mg 1-2 fois par jour; Cancer de l'endomètre – 30-40 mg 1 à 2 fois par jour ; avec infertilité anovulatoire de 10 mg 2 fois par jour pendant 4 jours consécutifs, à partir du 2ème jour des règles. Les cycles de 4 jours suivants peuvent être augmentés à une dose de 20 à 40 mg deux fois par jour.
Effets secondaires
Effets secondaires possibles : troubles gastro-intestinaux, vertiges, éruption cutanée, hypercalcémie (augmentation du calcium dans le sang), thrombocytopénie (diminution du taux de plaquettes dans le sang). Il peut s'agir de métrorragies modérées (saignements utérins) ; Dans ce cas, réduisez la dose. Il a également été noté le développement d'une thrombose (formation d'un caillot sanguin dans un vaisseau sanguin). Des modifications de la rétine peuvent survenir à des doses élevées.
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